钙离子拮抗剂(钙拮抗剂有哪些)

一、钙离子拮抗剂的药物有哪些

临床上常用的钙离子拮抗剂有三类:

苯烷胺类(如维拉帕米)

二氢吡啶类(如一代硝苯地平;二代缓释硝苯地平、非洛地平;三代拉西地平、氨氯地平;四代西尼地平)

地尔硫卓类(如地尔硫卓)

各种钙通道阻滞药均能有效降低血压,降压作用较温和,可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚,不良反应轻微,长期服用无耐受性,对脂质、糖、尿素以及电解质无明显影响。各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同,以二氢吡啶类作用最强。(因为钙离子是维持机体细胞正常功能的非常重要的离子,它对于维持细胞膜两侧的生物电位,维持正常的神经传导功能。维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经-肌肉传导功能,还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来。

二、钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂什么意思

钙离子拮抗剂通常是指通过阻滞钙通道来降低血压的化学制剂。(又叫钙通道阻滞药、钙拮抗药)它可以选择性抑制Ca2+经细胞膜上的钙通道进入细胞内,具有扩张血管和负性肌力作用,松弛血管平滑肌,减少末梢血管阻力,从而降低血压,但脑、冠状动脉和肾血流量不减少。钙拮抗剂抑制心肌的收缩力及传导,并抑制血管平滑肌的收缩使血管扩张。钙离子通道拮抗要能选择性地阻滞细胞膜电压依赖性钙通道的Ca2+内流,利用其对心血管系统的作用,可治疗高血压、心绞痛及心率失常等疾病。

三、药物化学——钙拮抗剂

钙拮抗剂又称钙通道阻滞剂(Calciumchannelblockers),能抑制细胞外钙离子内流,导致心肌收缩力减弱,心率减慢,血管松弛,血压下降,减少心肌做功量和耗氧量。

钙拮抗剂按化学结构分类可以分为二氢吡啶类(Dihydropydines,DHP)、芳烷胺类(Aralkylaminederivatives)、苯并硫氮杂类(benzothiazepinederivatives)等。

一、二氢吡啶类

二氢吡啶类为特异性高、作用强的一类钙拮抗剂。常用的药物例如:硝苯地平(Nifedipine)为第一代钙拮抗剂;第二代钙拮抗剂扩张冠状动脉作用更强,作用维持时间长,例如尼卡地平(Nicardipine)、尼群地平(Nitrendipine)、氨氯地平(Amlodipine)等。

1.硝苯地平(Nifedipine)

化学名:1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二甲酯

性质:硝苯地平为黄色结晶性粉末。遇光不稳定,分子内部发生光化歧化作用,降解产物对人体有害。因此在生产、贮存过程中应注意避光。

用途:为钙拮抗剂。临床用于预防和治疗冠心病、心绞痛。也用于治疗高血压。

2.尼卡地平(Nicardipine)

尼卡地平以其盐酸盐供药用。作用与硝苯地平相似,用于各种缺血性脑血管疾病;心绞痛;高血压的治疗。

3.尼群地平(Nitrendipine)

化学名:1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯

性质:尼群地平为黄色结晶或结晶性粉末,遇光易变质。

用途:尼群地平为选择性作用于血管平滑肌的钙拮抗剂。临床用于治疗冠心病、高血压等。

4.氨氯地平(Amlodipine)

氨氯地平作用与硝苯地平相似,但是对血管的选择性更强,临床用于心绞痛;高血压的治疗。

5.二氢吡啶类构效关系:

分子中二氢吡啶环和3,5位上的羧酸酯基是活性所必需的,4位上取代苯环和二氢吡啶在空间位置上相互垂直对于药效的充分发挥是有利的。

二、芳烷胺类(Aralkylaminederivatives)

维拉帕米(Verapamil)

化学名:5-[(3,4-二甲氧基苯乙基)甲氨基]-2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-异丙基-戊腈

又名:异搏定,戊脉安。以其盐酸盐供药用。为钙拮抗剂。临床用于心律失常及抗心绞痛。

三、苯并硫氮杂卓类(benzothiazepinederivatives)

地尔硫卓(Diltiazem)

化学名:顺-(+)-3-(乙酰氧基)-5-[2-(二甲胺基)乙基]-2,3-二氢-2-(4-甲氧基苯基)-1,5-苯并硫氮-4-5H-酮地尔硫分子中有两个手性碳原子,在四个立体异构体中cis-d-异构体活性。地尔硫为一种高选择性的钙通道阻滞剂,具有扩血管作用,口服吸收快速完全,但首过效应较高,生物利用度较低。临床用于心律失常、心绞痛、老年人高血压等。

四、钙拮抗剂有哪些

!钙通道拮抗剂有两大类:二氢吡啶类和非二氢吡啶类.根据作用时间的长短,又分为长效类和短效类.一般提倡用长效类的.二氢吡啶类常用的有:1硝苯地平,又叫心痛定2尼卡地平 3尼群地平 4非洛地平 5氨氯地平这类药物的缺点是在开始治疗阶段,尤其是使用短效制剂时,会出现心率增快,面部潮红,头痛,下肢水肿等.心力衰竭时不能用.非二氢吡啶类有维拉帕米和地尔硫卓,这类药不宜在心力衰竭,窦房结功能低下或者心脏传导阻滞患者中应用.总之,钙通道拮抗剂是一类不错的药物,但要注意有无用药禁忌,如果用的话,请您不要用!

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